Клопидогрел 75мг таб п/о №28 Вива Фарм

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Клопидогрель-ратиофарм
Торговое название 
Клопидогрель-ратиофарм
Международное непатентованное название
Клопидогрел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество:  клопидогреля гидрогенсульфат 97,857 мг, 
эквивалентно клопидогрелю 75,00 мг, 
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное, 
состав оболочки: лактозы моногидрат, НРМС 2910 / гипромеллоза 15 сР (Е464),титана диоксид Е171, триацетин / глицерола триацетат, железа (III) оксид красный Е172, железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид черный Е172
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 9.0 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. 
Код АТС  B01AC04
Фармакологические свойства 
Фармакокинетика 
Всасывание
После повторного перорального приема клопидогрель быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, концентрации исходного вещества в плазме через 2 часа ниже лимита обнаружения (0,25 мкг/л). Абсорбция, определенная из почечной элиминации метаболитов клопидогреля, не менее 50%. 
Метаболизм
Клопидогрел в значительном объеме усваивается в печени. Его основной метаболит, производное карбоновой кислоты, не обладает активностью и составляет около 85% субстанции, циркулирующей в плазме. Пиковые концентрации данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после повторного применения дозы 75 мг) отмечались примерно через 1 час после приема. Клопидогрель-ратиофарм является пролекарством. Активный метаболит - дериват тиол, продукт реакции оксигенации клопидогреля в 2-оксоклопидогрель, а затем гидролиза, быстро и необра-тимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Кинетика главного циркулирующего метаболита линейная (концентрация в плазме пропорциональная дозе) в области доз от 50 до 150 мг. Связывание с белками плазмы клопидогреля и главного метаболита составляет 98% и 94% соответственно.
Выведение
Около 50% принятой дозы выводится с мочой и 46% - с фекалиями в тече-ние 120 ч после приема. Период полувыведение основного метаболита составляет 8 ч после разового и повторного приема. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-15 мл/мин) концентрация в плазме главного циркулирующего метаболита ниже. Концентрации в плазме главного циркулирующего метаболита значительно выше у пожилых пациентов (>75 лет).  
Фармакодинамика
После биотрансформации Клопидогрель-ратиофарм избирательно подавляет прикрепление аденозиндифосфата (AДФ) к рецептору тромбоцитов и последующую активацию комплекса GP IIb/IIIa, подавляя, тем самым агрегацию тромбоцитов. Клопидогрель-ратиофарм также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими антагонистами, блокируя увеличение активации тромбоцитов высвобожденным АДФ. Клопидогрель-ратиофарм необратимо изменяет тромбоцитарный рецептор АДФ, в результате чего эффекты воздействия клопидогреля на тромбоциты сохраняются на весь период жизни тромбоцитов, а восстановление функциональной активности тромбоцитов происходит по мере их регенерации. Подавление агрегации тромбоцитов усиливается прогрессивно, достигая устойчивого состояния через 3-7 дней. Средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении в суточной дозе 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню через 5 дней после прекращения лечения. Клопидогрель-ратиофарм снижает частоту новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, внезапной смерти).
Показания
Профилактика ишемических нарушений:
- у пациентов с инфарктом миокарда (от нескольких дней до < 35 дней),ишемическим инсультом (от 7 дней до < 6 месяцев),диагностированным заболеванием периферических артерий
- у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема ST сегмента (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q волны) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой 
- у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом ST сегмента в комбинации с ацетилсалициловой кислотой
Способ применения и дозировка
Клопидогрель-ратиофарм назначается внутрь по 75 мг в сутки независимо от приема пищи.
При остром коронарном синдроме без подъема ST сегмента (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q волны) препарат назначается с разовой ударной дозы 300 мг. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут) в течение 12 месяцев. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца.
При остром инфаркте миокарда с подъемом ST сегмента препарат назначается в дозе 75 мг в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) с использованием вводной ударной дозы.
У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение Клопидогрель-ратиофарм осуществляется без использования вводной дозы. 
Побочные действия
Часто
- боль в животе, диспепсия, диарея
Иногда
- головная боль, головокружение, парестезии
- тошнота, рвота, запор, метеоризм, язве желудка и двенадцатиперстной киш
  ки
- кровотечения (носовые, кровохарканье)
- нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия
- кожная сыпь, зуд
Редко
- вертиго
Очень редко
- спутанность сознания
- бронхоспазм, интерстициальный пневмонит
- изменение вкуса, стоматит
- стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, панкреатит, колит 
  (включая язвенный или лимфоцитарный)
- васкулит, снижение кровяного давления
- артралгия, артрит, миалгия
- гломерулонефрит
- анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический 
  отек, крапивница, экзема, лишай, экссудативная многоформная эритема, 
  синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
- тромбоциопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, апластическая 
  анемия, агранулоцитоз, панцитопения
- повышение креатинина в сыворотке крови
Противопоказания
- гиперчувствительность к активной субстанции или к компонентам препара
  та 
- тяжелые нарушения функции печени
- острое кровотечение (при язве желудка, внутричерепное кровоизлияние)
- беременность и  период лактации.  
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция 
  глюкозы-галактозы  
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Клопидогрель-ратиофарм и:
- варфарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa – увеличивается интенсивность кровотечения
- ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитических средств – повышается риск кровотечения
- нестероидных противовоспалительных препаратов - повышается риск кровотечения
- атенолола, нифедипина или атенолола в комбинации с нифедипином,  фенобарбитала, циметидина или эстрогенов - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено
- дигоксина, теофиллина, антацидных средств - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено
- фенитоина или толбутамида  - повышение уровня последних в плазме (за счёт подавления цитохрома P450).
- диуретиков, бета-блокаторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, средств, снижающих холестерин, сосудорасширяющих препаратов, противодиабетических и противоэпилептических препаратов - клинически значимых фармакодинамических взаимодействий не отмечено
Особые указания
Следует иметь в виду, что из-за риска кровотечения и гематологических не-благоприятных эффектов при применении Клопидогрель-ратиофарм необходимо проводить определение гематологических показателей.
Клопидогрель-ратиофарм должен назначаться с осторожностью у пациентов с риском кровотечения, имеющих риск усиленного кровотечения от травмы, хирургической операции или иных патологических состояний, и у пациентов, получающих лечение варфарином, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитическими средствами. 
Клопидогрель-ратиофарм увеличивает время кровотечения, и должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих повреждения со склонностью к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). 
В случае появления любых признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных сердечных процедур или операции, пациент должен сообщить своему врачу.
Необходимо проинформировать врача или стоматолога о применении Клопидогрель-ратиофарм перед планированием любой хирургической операции и перед приемом любого нового лекарства. В случае запланированной хирургической операции прием Клопидогрель-ратиофарм должен быть прекращен за 7 дней до операции. 
Клопидогрель-ратиофарм должен применяться с осторожностью  у пациентов с почечной недостаточностью. 
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 
При приеме Клопидогрель-ратиофарм возможно появление голово-кружения и головной боли, что необходимо учитывать при управлении транспортным средством или работе с потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: удлинение времени кровотечения, кровотечения.
Лечение - переливание тромбоцитарной массы.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурных упаковок  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения 
Хранить при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту