Аминазин амп 2,5% 2мл №10

Торговое название

Аминазин

 

Международное непатентованное название

Хлорпромазин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2,5%

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - хлорпромазина гидрохлорида  25 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические препараты. Фенотиазины с диметиламинопропильной группой.

Код АТС  N05А А01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хлорпромазин обнаруживается в крови в незначительных количествах через 15 мин после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 ч. Обладает высоким связыванием с белками плазмы крови (95-98%), широко распределяется в организме, проникает через гемато-энцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения  Хлорпромазина составляет около 30 ч. Интенсивно метаболизируется  в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Фармакодинамика

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако, блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва  в желудочно-кишечном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

 

Показания к применению

-        хроническое параноидное и галлюцинаторно-параноидное состояние

-        состояние психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)

-        алкогольный психоз

-        маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом

-        психическое расстройство у больных эпилепсией

-        ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально депресивным психозом

-        невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса

-        упорные боли, в том числе, каузалгии (в сочетании с анальгетиками)

-        нарушение сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами)

-        болезнь Меньера

-        рвота беременных

-        лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии

-        зудящие дерматозы

-        в составе "литических смесей" в анестезиологии.

 

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза – 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1–5 мл 2,5% раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 мес., затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно понижая дозу на 25–75 мг в сутки.  При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100–150 мг (4–6 мл 2,5% раствора) или внутривенно 25–50 мг (1–2 мл 2,5% раствора Аминазина разводят в 20 мл 5% раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5% раствора – в 40 мл 5% раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении для детей старше 1 года разовая доза составляет 250–500 мкг/кг; для детей до 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг/сут, 5–12 лет (масса тела 23–46 кг) – 75 мг/сут.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сут.

 

Побочные действия

-        нейролептический синдром

-        паркинсонизм

-        акатизия

-        индифферентность и другие изменения психики

-        нечеткость зрения

-        артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)

-        тахикардия

-        нарушение менструального цикла

-        импотенция

-        гинекомастия

-        увеличение массы тела

-        кожная сыпь

-        зуд

-        при длительном применении отложение хлорпромазина  в передних структурах глаза что может ускорять процессы нормального старения хрусталика

Редко
-        дистонические экстрапирамидные реакции

-        поздняя дискинезия

-        нарушение терморегуляции

-        злокачественный нейролептический синдром

-        холестатическая желтуха

-        лейкопения

-        агранулоцитоз

-        затруднение мочеиспускания

-        эксфолиативный дерматит

-        мультиформная эритема

-        пигментация кожи

-        фотосенсибилизация

-        раздражение тканей, при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу 

-        нередко болезненные инфильтраты после внутримышечного введения

Очень редко
-        судороги

-        последующая депрессия.

 

Противопоказания

-        нарушение функции печени, почек, кроветворных органов

-        прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

-        микседема

-        тяжелые сердечно-сосудистые заболевания

-        декомпенсированные пороки сердца

-        тромбоэмболическая болезнь

-        поздняя стадия бронхоэктатической болезни

-        закрытоугольная глаукома

-        задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы

-        выраженное угнетение центральной нервной системы

-        коматозное состояние

-        травмы головного мозга

-        тяжелые депрессии, острые инфекционные заболевания

-        детский возраст до 1 года

 

Лекарственные взаимодействия

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, упорных болях, в том числе, каузалгии, Аминазин можно сочетать с анальгетиками, при упорной бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с алкоголем и алкогольсодержащими препаратами возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетения дыхания; с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы – увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, –  возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, следовательно, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Не рекомендован одновременный прием Аминазина с леводопой и солями лития.

 

 

Особые указания

С особой осторожностью, под тщательным контролем, препарат применяют у больных с патологическими изменениями картины крови, при желчекаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алькогольной интоксикации, синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), а также при раке молочной железы, декомпенсированных пороках сердца, выраженной АГ, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, сахарном диабете.

Следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, Аминазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При длительном применении препарата необходим контроль картины крови, индекса протромбина, функции печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 – 1,5 ч находиться в положении лежа.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Беременность и период лактации

При необходимости применения Аминазина при беременности, следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.

При применении  Аминазина в высоких дозах  при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

 

Передозировка

Не выявлена. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной пачке, вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту